НАЛГОСЕД 10 мг/мл раствор для инъекций

Налгоcед - анальгетик центрального действия из группы синтетических опиатов с действием агонист/антагонист

Состав

Препарат содержит в 1 мл:

Действующее вещество:

Буторфанол – 10 мг.

(в виде Буторфанол тартрата 14,58 мг)

Дополнительные вещества:

Бензетоний-хлорид – 0,1 мг.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций. Прозрачный, бесцветный раствор.

Целевые виды животных

Лошади, собаки, кошки.

Показания с уточнением для целевого вида животных

Препарат лошадям назначают для проведения анальгезии и седации, собакам и кошкам – для анальгезии, седации и преанестезии.

ЛОШАДИ:

Анальгетик: Устраняет абдоминальную боль гастроинтестинального происхождения различной степени тяжести, от легкой до сильной, в том числе колики. Препарат снимает боль, связанную с коликами или родовыми схватками.

Седативное средство: В качестве успокоительного после назначения агонистов альфа2- адренорецепторов (детомидин гидрохлорид, ромифидин).

Седация при терапии и диагностических мероприятиях, когда животное остается в положении стоя.

СОБАКИ:

Анальгетик: Устраняет боль от легкой до сильной степени тяжести, связанной с послеоперационными периодами, особенно после ортопедических операций или операций на мягких тканях.

Седативное средство: В комбинации с медетомидин гидрохлоридом.

Средство премедикации: Препарат вводят для премедикации, благодаря чему снижается общая доза анестетиков, прежде всего, тиопентала натрия. Препарат используют в составе протокола анестезии в комбинации с медетомидин гидрохлоридом и кетамином.

КОШКИ:

Анальгетик: Устраняет боль от легкой до сильной степени тяжести, связанной с проведенными операциями, особенно с кастрацией, ортопедическими операциями или операциями на мягких тканях.

Седативное средство: В комбинации с медетомидин гидрохлоридом.

Средство премедикации: Препарат вводят для премедикации, благодаря чему снижается общая доза анестетиков, прежде всего, тиопентала натрия. Препарат используют в составе протокола анестезии в комбинации с медетомидин гидрохлоридом и кетамином.

Противопоказания

Не применять в случае известной гиперчувствительности на лекарственное вещество или на некоторое из дополнительных веществ.

Не назначать животным с тяжелой почечной недостаточностью.

Назначать буторфанол противопоказано в случаях травмы мозга, наличия органических  повреждений на мозге и у животных, страдающих обструктивными заболеваниями дыхательного аппарата, сердечной дисфункцией или находящемся в судорожном состоянии.

ЛОШАДИ:

Отдельно и в комбинации:

Не назначать животным с анамнезом заболевания печени.

Комбинация буторфанол-детомидин гидрохлорид:

Не назначать животным с коликой.

Не назначать животным с выявленной сердечной аритмией или брадикардией.

СОБАКИ, КОШКИ:

Не назначать собакам и кошкам с анамнезом заболевания печени.

Особое предупреждение (по каждому целевому виду)

Буторфанол назначают в случаях, когда требуется вызвать кратковременную анальгезию (лошади, собаки) или обезболивание на короткое время или обезболивание средней продолжительности (кошки). 

У кошек индивидуальная реакция на буторфанол бывает разной. В случае, когда не получают адекватный ответ на анальгетик, следует применить иное обезболивающее средство.

Увеличение дозы у кошек не повышает интенсивность и не продлевает продолжительность надлежащего действия.

Особые меры при применении

Специальные меры при применении животным:
Перед применением препарата в комбинации с любыми другими лекарственными средствами необходимо принимать во внимание противопоказания и предупреждения, приведенные в Покозании к применению этих лекарств.

Буторфанол – дериват морфия, характеризующееся опиатным действием. Безопасность препарата для щенят, котят и жеребят не определялась. Назначать препарат в этих группах животных следует, взвесив терапевтическую пользу и после оценки степени риска соответствующим ветеринарным врачом.

Обладая антитуссинными свойствами, буторфанол приводит к скоплению мокрот в респираторном тракте. Назначать буторфанол животным с заболеваниями, связанными с повышенным образованием мокрот в дыхательных путях, следует, взвесив терапевтическую пользу и после оценки степени риска соответствующим ветеринарным врачом.

Перед каждым применением в комбинации с агонистами α2-адреноцептора необходимо прослушать работу сердца. Буторфанол в комбинации с агонистами α2- адреноцептора животным с кардиоваскулярными заболеваниями следует назначать с большой осторожностью. Не редко одновременно назначают антихолинергические препараты, например, атропин.

ЛОШАДИ:

Назначение препарата в рекомендуемой дозе может привести к временным атаксии или эксцитации. Во избежание травмирования пациентов и обслуживающего персонала во время лечения лошади рекомендуется работы выполнять в помещении с соответствующими условями.

СОБАКИ:

Внутривенное введение выполняют медленно, не в виде быстрой болюсной дозы. У собак с мутацией MDR1 [RPM1] доза должна быть на 25–50 % снижена.

КОШКИ:

Необходимо соблюдать точное дозирование. Дозу назначают, исходя из точно определенного живого веса животного. Для точного дозирования лучше всего использовать инъекционный шприц с нанесенной соответствующей шкалой (например, инсулиновый шприц). В случае появления депрессии дыхания в качестве антидота применяют налоксон.

Специальные меры, которые следует соблюдать лицам, вводящим ветеринарный лекарственный препарат животным:

Принять меры по предотвращению случайной травмы. Иглу следует закрывать вплоть до момента ввода препарата. При несчастном случае во время обращения с инъекционно вводимым препаратом необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью и показать листок-вкладыш или этикетку врачу.

НЕ РАЗРЕШАЕТСЯ САДИТЬСЯ ЗА РУЛЬ АВТОМОБИЛЯ, так как может начаться седативное действие, головокружение и дезориентация. В качестве антидота применяют опиодный антагонист.

Следует избегать случайного контакта с кожей и глазами. При попадании на кожу или в глаза надо немедленно промыть большим количеством чистой воды.

Побочные действия (частота и серьёзность)

После внутримышечного введения в месте инъекции [RPM2] могут появиться слабые болезненные ощущения.

ЛОШАДИ:

К наиболее часто встречающимся побочным действиям относится слабая атаксия продолжительностью от 3-х до 10 минут. Атаксию от слабой до сильной степени может вызвать введение комбинации буторфанол-детомидин гидрохлорида. В случае такой реакции маловероятно, что животное уляжется. Необходимо соблюдать обычные меры, чтобы предупредить травмирование лошади. Введение одного только буторфанола приводит к легкой седации.

СОБАКИ:

Буторфанол способен вызвать депрессию дыхания. Буторфанол вызывает угнетение  моторики гастроинтестинального тракта. В редких случаях препарат вызывает анорексию, понос или временную атаксию.

КОШКИ:

Проведенные исследования показали, что внутримышечное введение вызывает у кошек болезненные ощущения. Причем это явление очень частое. Буторфанол способен вызвать депрессию дыхания. Введение препарата в некоторых случаях приводит к мидриазу.

Назначение препарата при беременности, или лактации

Исследования по безопасности ветеринарного лекарственного препарата при назначении во время беременности и лактации не проводились. Назначать  буторфанол при беременности и лактации не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

При применении буторфанола в комбинации с определенными агонистами α2-адреноцептора (ромифидин или детомидин у лошадей, медетомидин у собак и кошек) встречаются синергические действия, которые нуждаются в снижении дозы буторфанола (см. пункт „Дозировка и способ применения“).

Буторфанол обладает антитуссинными свойствами, поэтому не рекомендуется назначать его в комбинации с препаратами, оказывающими отхаркивающее действие, так как это может привести к скоплению мокрот в респираторном тракте.

Буторфанол оказывает действие антагониста на опиоидный мю (μ) рецептор, в результате чего происходит нарушение анальгетического эффекта чистых опиатных мю (μ) агонистов (например, морфина/оксиморфина) у животных, которым уже были введены эти вещества.

Одновременное назначение депрессоров центральной нервной системы приводит к усилению действий буторфанола. Такие препараты следует применять с большой осторожностью. При одновременном введении с этими веществами дозу буторфанола следует уменьшить.

Дозировка и способ применения

ЛОШАДИ:

Только внутривенное введение (i.v.).

СОБАКИ, КОШКИ:

Внутривенное (i.v.), подкожное (s.c.) или внутримышечное (i.m.) введение. В случае i.v. назначения не вводить в виде болюсной дозы. Следует избегать слишком быстрого i.v. введения. При повторном s.c. или i.m. введении укол делают в иное место.

ЛОШАДИ:

В качестве анальгетика:

Буторфанол отдельно:

Назначают в дозе 0,1 мг/кг жив. веса, что соответствует дозе 0,01 мл препарата/кг жив. веса, т.е. 1 мл/100 кг жив. веса i.v.

Дозу при необходимости можно повторить. Анальгетический эффект наступает в течение 15 минут после введения.

В качестве седативного средства:

Буторфанол в комбинации с детомидин гидрохлоридом:

Назначают детомидин гидрохлорид в дозе 0,012 мг/кг жив. веса i.v. Затем через 5 минут вводят буторфанол в дозе 0,025 мг/кг жив. веса, что соответствует дозе 0,0025 мл препарата/кг жив. веса, т.е. 0,25 мл препарата/100 кг жив. веса i.v.

Буторфанол в комбинации с ромифидином:

Назначают ромифидин в дозе 0,04–0,12 мг/кг жив. веса i.v. Затем через 5 минут вводят буторфанол в дозе 0,02 мг/кг жив. веса, что соответствует дозе 0,002 мл препарата/кг жив. веса, т.е. 0,2 мл препарата/100 кг жив. веса i.v.

СОБАКИ:

В качестве анальгетика:

Буторфанол отдельно:

Назначают в дозе 0,2–0,3 мг/кг жив. веса, что соответствует дозе 0,02–0,03 мл препарата/кг жив. веса, т.е. 0,2–0,3 мл препарата/10 кг жив. веса i.v., i.m. или s.c.

Препарат вводят за 15 минут до окончания анестезии, чтобы анальгетический эффект наступил в стадии возвращения сознания. Наступление анальгетического действия наблюдают в течение 15 минут. При непрерывной анальгезии дозу препарата повторяют по необходимости.

В качестве седативного средства:

Буторфанол в комбинации с медетомидином:

Назначают буторфанол в дозе 0,1 мг/кг жив. веса, что соответствует дозе 0,01 мл препарата/кг жив. веса i.v. или i.m. Сразу вслед за этим вводят медетомидин гидрохлорид в дозе 0,01–0,025 мг/кг жив. веса i.v. или i.m. Оба лекарства вводят отдельно, не смешивая в одном инъекционном шприце.

Перед началом лечебного вмешательства следует подождать 20 минут после введения препарата, чтобы убедиться в наступлении достаточно глубокой седации. 

Для возвращения из состояния анестезии вводят атипамезол в дозе 0,05–0,125 мг/кг жив. веса. В течение 5 минут пациент переходит в стернальное положение, а через следующие 2 минуты пациент встает на ноги.

В качестве средства премедикации:

Буторфанол отдельно:

Назначают в дозе 0,1–0,2 мг/кг жив. веса, что соответствует дозе 0,01–0,02 мл препарата/кг жив. веса i.v., i.m. или s.c.

Вводят за 15 минут до наступления анестезии.

В качестве седативного средства и средства премедикации – премедикация анестезии с барбитуратами:

Буторфанол в комбинации с медетомидином:

Назначают буторфанол в дозе 0,1 мг/кг жив. веса, что соответствует дозе 0,01 мл препарата/кг жив. веса i.v. или i.m. Сразу вслед за этим вводят медетомидин гидрохлорид в дозе 0,01 мг/кг жив. веса i.v. или i.m. Оба лекарства вводят отдельно, не смешивая в одном инъекционном шприце (см. пункт 6.2 Несовместимости).

В составе протокола анестезии:

Буторфанол в комбинации с медетомидином и кетамином:

Назначают буторфанол в дозе 0,1 мг/кг жив. веса, что соответствует дозе 0,01 мл препарата/кг жив. веса i.m. Сразу вслед за этим вводят медетомидин гидрохлорид в дозе 0,025 мг/кг жив. веса i.m. Оба лекарства вводят отдельно, не смешивая в одном инъекционном шприце (см. пункт 6.2 Несовместимости). Через 15 минут вводят кетамин в дозе 5 мг/кг жив. веса i.m.

Седация и наступление анестезии происходят в течение 6 минут с момента первого введения. Примерно через 14 минут исчезает педальный рефлекс. Действие анестезии проходит через 53 минуты после введения кетамина – возвращается педальный рефлекс. В течение 35 минут пациент переходит в стернальное положение, а через следующие 36 минут пациент встает на ноги.

Для возвращения из состояния анестезии после введения комбинации буторфанол-медетомидин-кетамина не рекомендуется применять атипамезола.

КОШКИ:

В качестве анальгетика перед операцией:

Буторфанол отдельно:

Назначают в дозе 0,4 мг/кг жив. веса, что соответствует дозе 0,04 мл препарата/кг жив. веса, т.е. 0,2 мл/5 кг жив. веса i.m. или s.c.

В случае применения внутривенной индукции в анестезию назначают буторфанол с 15–30-минутным опережением до введения анестетика.

В случае применения внутримышечной индукции в анестезию (ацеропромазин-кетамин или ксилазин-кетамин) назначают буторфанол с 5-минутным опережением до введения анестетика. Применение буторфанола никоим образом не влияет на время выхода из амнезийного состояния.

В качестве послеоперационного анальгетик:

1. внутримышечное, подкожное введение: Назначают буторфанол в дозе 0,4 мг/кг жив. веса, что соответствует дозе 0,04 мл препарата/кг жив. веса, т.е. 0,2 мл/5 кг жив. веса s.c. или i.m.
2. внутривенное введение: Назначают буторфанол в дозе 0,1 мг/кг жив. веса, что соответствует дозе 0,01 мл препарата/кг жив. веса, т.е. 0,05 мл препарата/5 кг жив. веса i.v.

Вводят за 15 минут перед выходом из состояния анестезии.

В качестве седативного средства:

Буторфанол в комбинации с медетомидином:

Назначают буторфанол в дозе 0,4 мг/кг жив. веса, что соответствует дозе 0,04 мл препарата/кг жив. веса i.m. или s.c. Сразу вслед за этим вводят медетомидин гидрохлорид в дозе 0,05 мг/кг жив. веса s.c. или i.m. Оба лекарства вводят отдельно, не смешивая в одном инъекционном шприце (см. пункт 6.2 Несовместимости).

Во время сутуры применяют местную анестезию.

Для возвращения из состояния анестезии вводят атипамезол в дозе 0,125 мг/кг жив. веса. В течение 4 минут пациент переходит в стернальное положение, а через следующую 1 минуту пациент встает на ноги.

В составе протокола анестезии:

Буторфанол в комбинации с медетомидином и кетамином:

1. внутривенное введение:
   Назначают буторфанол в дозе 0,1 мг/кг жив. веса, что соответствует дозе 0,01 мл препарата/кг жив. веса i.v. Сразу вслед за этим вводят медетомидин гидрохлорид в дозе 0,04 мг/кг жив. веса i.v. и кетамин в дозе 1,25–2,5 мг/кг жив. веса i.v.; доза кетамина должна быть приспособлена требуемой глубине анестезии. Лекарства вводят отдельно друг от друга, не смешивая в одном инъекционном шприце (см. пункт 6.2 Несовместимости).

Обездвиживание пациента происходит в течение 2–3 минут после введения. Исчезновение педального рефлекса наступает через 3 минуты после ввода. Для возвращения из состояния анестезии вводят атипамезол в дозе 0,2 мг/кг жив. веса. В течение 2 минут восстанавливается педальный рефлекс, примерно через 6 минут пациент переходит в стернальное положение, а через следующие 18 минут пациент встает на ноги.

2. внутримышечное введение:
   Назначают буторфанол в дозе 0,4 мг/кг жив. веса, что соответствует дозе 0,04 мл препарата/кг жив. веса i.m. Сразу вслед за этим вводят медетомидин гидрохлорид в дозе 0,08 мг/кг жив. веса i.m. и кетамин в дозе 5 мг/кг жив. веса i.m. Лекарства вводят отдельно друг от друга, не смешивая в одном инъекционном шприце (см. пункт 6.2 Несовместимости).

Наступление действия и возвращение из состояния анестезии зависят от введенной дозы кетамина. Обездвиживание пациента происходит в течение 1 минуты, включая  исчезновение педального рефлекса. Без дополнительной медикации анестезия длится 60 минут (возвращение в стернальное положение), на ноги пациент встает в течение 70–83 минут. Для возвращения из состояния анестезии вводят атипамезол в дозе 0,1 мг/кг жив. веса. В течение 4 минут восстанавливается педальный рефлекс, примерно через 7 минут пациент переходит в стернальное положение, а через следующие 18 минут пациент встает на ноги.

Пробку можно прокалывать максимально 50 раз.

Передозировка (симптомы, первая помощь, антидоты), если это требуется

К наиболее ярко выраженным признакам передозировки относится респираторная депрессия. В качестве антидотов могут быть использованы антагонисты опиоидных рецепторов (например, налоксон).

В случае передозировки буторфанолом в комбинации с медетомидин гидрохлоридом или кетамином в качестве антидота может быть применен атипамезол, за исключением внутримышечного введения комбинации буторфанол-медетомидин-кетамин у собак.

Период ожидания

Лошади:

Мясо – без срока ожидания.

Молоко – без срока ожидания.

Фармакодинамические свойства

Препарат содержит буторфанол, анальгетик с центральным действием из группы опиодов. Буторфанол относится к группе препаратов с агонистическо-антагонистическим эффектом. Обезболивающее действие в 4–7 раз выше, чем действие морфина, а наркотическо-антагонистический эффект соответствует 1/40 действия налоксона. Продолжительность и интенсивность анальгетического действия зависят от дозы, у лошадей действует 15–90 минут.

В комбинации с медетомидином, детомидином или ромифидином буторфанол вызывает углубление седации. Буторфанол назначают для предоперационной анальгезии до наступления амнезийного эффекта от иных препаратов. Высокие дозы способны вызвать респираторную депрессию, сопровождаемую кардиоваскулярной депрессией.

Фармакокинетическая характеристика

У лошадей буторфанол после внутривенного применения имеет высокий клиренс (в среднем 1,3 л/ч/кг) и короткий конечный биологический период полувыведения (в среднем < 1 часа), что говорит о том, что 97% действующего вещества после внутривенного введения буторфанола выводится из организма в среднем за менее, чем за 5 часов.

У собак буторфанол после внутримышечного введения клиренс препарата составляет около 3,5 л/ч/кг. Конечный биологический период полувыведения короткий (в среднем < 2 часов), что говорит о том, что 97% действующего вещества выводится из организма в среднем за менее, чем за 10 часов. Исследования фармакокинетики в режиме повторных доз и фармакокинетики после внутривенного применения не проводились.

У кошек после подкожного введения клиренс буторфанола низкий (< 1320 мл/ч/кг). Относительно длинный биологический период полувыведения (около 6 часов), что  свидетельствует о том, что 97% действующего вещества выводится из организма примерно за 30 часов. Фармакокинетические исследования в режиме повторных доз не проводились.

Буторфанол в большей степени метаболизируется в печени и выводится с мочой. Имеет значительное распределение в организме с широким распространением в тканях.

Перечень дополнительных веществ

Дигидрат натрия цитрат.

Натрия хлорид.

Моногидрат лимонной кислоты.

Бензетония хлорид.

Вода для инъекций.

Основные несовместимости

Результаты исследования совместимости не предоставлены, поэтому настоящий ветеринарный лекарственный препарат не разрешается смешивать с какими-либо иными ветеринарными препаратами.

Срок годности

Срок годности ветеринарного лекарственного препарата в неповрежденной первоначальной упаковке: 2 года.

Срок годности после первого вскрытия внутренней упаковки: 28 дней.

Особые меры по хранению

Настоящий ветеринарный лекарственный препарат не нуждается ни в каких особых условиях хранения.

Хранить в защищенном от света месте.

Вид и структура внутренней упаковки

10 мл инъекционный флакон из прозрачного стекла типа I с прокалываемым резиновым колпачком и обкатанным алюминиевой крышкой, в коробке.

Размер упаковки: 1 x 10 мл.