Xylazin  v přípravku Rometar 20 mg/ml injekční roztok 

Xylazin  v přípravku Rometar 20 mg/ml injekční roztok – osvědčená a bezpečná součást anesteziologických protokolů

Účinek xylazinu

Xylazin je thiazinový derivát podobný clonidinu se sedativním, hypnotickým, lokálně anestetickým, hypotenzivním a v závislosti na druhové specifitě i s různě silným analgetickým a centrálním myorelaxačním účinkem. Zvláště u koní je ceněn jeho vynikající viscerální analgetický účinek, srovnatelný s účinkem butorphanolu nebo meperidinu. Jedna ze studií prokázala nejen nejlepší analgetický efekt, ale také potvrdila, že efekt xylazinu trvá 90 minut na rozdíl od butorphanolu (kolem 60 minut) a meperidinu (pouze 30–35minut).

Xylazin působí jako alfa 2 adrenergní agonista, čímž snižuje uvolňování noradrenalinu. Jeho efektu myo-relaxačního se využívá k eliminaci zvýšeného svalového tonu, zejména v souvislosti s aplikací ketaminu. Vzhledem k tomu, že schopnost zvířat reagovat na zvukové vjemy úplně nevymizí, je doporučováno provádět sedaci v klidném prostředí. Nespornou výhodou xylazinu je, že nezpůsobuje excitace.

Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy u všech druhů během 12–14 minut po intramuskulárním podání. Biologická dostupnost se po i.m. aplikaci velmi různí a činí u psa 50–90%, u ovce 17–73% a u koně 40–48%. Xylazin je velmi rychle a úplně biotransformován na velké množství metabolitů. Vylučování se děje ze 70 % trusem a ze 30 % močí. Eliminace po intramuskulární nebo intravenózní aplikaci probíhá rozdílně v závislosti na živočišném druhu, obvykle s plazmatickým poločasem mezi 23–60 minutami. Poločas úplné eliminace nezávisí na způsobu aplikace a dávce a pohybuje se v rozmezí 2–3 hodin. Nejvyšší koncentrace jsou dosaženy v játrech a ledvinách.

U koní nastupuje efekt již 1–2 minuty po intravenózní dávce s maximem účinku po třech až deseti minutách, může přetrvávat až 1,5 hodiny. Xylazin výrazně stimuluje parasym-patikus, což může vést k poklesu tlaku a k bradykardii. Po aplikaci xylazinu zpočátku krevní tlak stoupá, později dochází k hypotenzi, která je výraznější po intravenózní aplikaci. Vliv na kvalitu dechu je individuální a druhově specifický, může se objevit u psa a kočky (zejména u brachycefalických plemen) v souvislosti s aplikací vysoké dávky.

U psů a koček nastupuje účinek xylazinu po intravenózním podání do pěti minut, po intramuskulární a subkutánní aplikaci od deseti až patnácti minut. Analgezie je však poměrně krátkodobá - pouze patnáct až třicet minut. Sedace trvá přibližně 1–2 hodiny, zvíře se kompletně zotaví za dvě až čtyři hodiny.

Koně, psi a kočky jsou ve srovnání s přežvýkavci 10× méně citliví. Skot toleruje trojnásobek doporučované dávky, koně a psi až desetinásobek.Účinná látka obsažená v přípravku nemá mutagenní potenciál a rovněž neexistují žádné údaje o karcinogenitě těchto látek.

Výhody xylazinu

• Xylazin je určen v závislosti na dávce a případné kombinaci s dalšími látkami k sedaci, analgezii i celkové myorelaxaci.
• Široké dávkovací rozmezí v závislosti na druhu, typu indikace a zvoleném anesteziologickému protokolu
• Možnost intravenózní, intramuskulární a subkutánní aplikace.
• Intravenózní aplikace zaručuje rychlý nástup účinku
• V organismu se velmi rychle a úplně metabolizuje.
• Pomocí xylazinu je u koní dosahováno dobré viscerální analgezie
• U všech domácích zvířat lze prodloužit opakovanou aplikací 1/3 původní dávky stanovené podle druhu zvířete a jeho tělesného stavu.
• Běžné dávky nezpůsobují výraznější depresi dechu a srdeční činnosti

DÁVKOVÁNÍ

Kůň

Xylazin ve spec. Rometar se samostatně aplikuje v dávkách 0,6–1 mg/kg ž.hm. (3–5 ml/100 kg ž.hm.) pomalu i.v. V době maximálního účinku za 2–5 min. po injekci je vyjádřena individuálně rozdílná sedace, při dávkování u horní hranice rozmezí myorelaxace projevující se ataxií a jen nevýraznou analgézií.

Pro bolestivá vyšetřování, ošetření a chirurgické výkony na stojícím nebo ležícím pacientovi se přípravek podává v kombinaci s analgetiky, hypnotiky, injekčními a inhalačními anestetiky. Nejužívanější kombinace pro krátké výkony na ležícím pacientovi: xylazin 1,1 mg/kg ž.hm. pomalu i.v., za 2–3 min ketamin 2,2 mg/kg ž.hm. rychle i.v. Ke spontánnímu ulehnutí dochází za 45 sekund až 3 min.  Anestézii je možno prolongovat podáním 1/3 až 1/2 výchozích dávek v okamžiku známek probuzení. Účinek přípravku trvá 20-30 min. a odeznívá za 60 min.

Pro navození celkové injekční anestézie ke krátkodobým výkonům nebo k úvodu do inhalační anestézie se aplikuje 0,5–0,8 mg xylazinu/kg ž.hm. i.v., za 3–5 min. guaifenesin 8–10 g/100 kg ž.hm. rychle a přísně i.v. a ihned thiopental 4–6 mg/kg ž.hm. i.v.

Skot

Dává se přednost nitrosvalovému podání. Při i.v. podání se redukuje i.m. dávka o 1/3 až 1/2 a aplikuje se pomalu. Velikost nitrosvalové dávky se řídí stupněm požadovaného účinku. Sedace pro uklidnění a malé zákroky v lokální anestézii – 0,25 ml/100 kg ž.hm. i.m.

Středně silná sedace, slabší relaxace a analgezie – 0,5 ml/100 kg ž.hm. i.m.

Velmi silná sedace s výraznou depresí CNS, déletrvající svalová relaxace a středně silná analgezie – 1 ml/100 kg ž.hm. i.m.

Sedativní účinek Rometaru u skotu podle velikosti dávky a způsobu aplikace nastupuje po i.m. injekci za 5–10 min., při i.v. aplikaci za 1–3 min., trvá od 30 min. až do několika hodin.

Analgézie a myorelaxace 45 až 90 minut.

Ovce, koza

Pro sedaci 0,05 mg/kg ž.hm., pro celkovou anestézii 0,2–0,4 mg/kg ž.hm. i.m. U kozy při vyšší dávce výraznější útlum dýchání, bradykardie a salivace.

Pes

K sedaci – 1–3 mg /kg ž.hm. (0,05–0,15 ml/1 kg ž.hm.) i.m. po 24 hod. hladovce a premedikaci atropinem 0,05 mg/kg ž.hm. s.c. nebo i.m.

Dávkování u spodní hranice rozmezí se volí pro pacienty staré, obézní, s vyšší hmotností a se zhoršeným zdravotním stavem. U velkých plemen psů (doga, baset) se může příležitostně vyskytnout tympatie. V kombinaci s lokálními, celkovými injekčními a inhalačními anestetiky pro bolestivá vyšetření, ošetření a operační výkony. V kombinaci se dávky Rometaru i použitého anestetika redukují na jednu polovinu až třetinu.

Kočka:

K sedaci 1–2 mg na kg. ž.hm. (0,05–0,1 ml/kg ž.hm.) s.c. nebo i.m. (dávka u horní hranice rozmezí vyvolává depresi dechu) po nutné 24 až 36 hod. hladovce a premedikaci atropinem.

V době nástupu účinku dochází často k vomitu a/nebo dávení. V kombinaci s injekčními anestetiky (nejčastěji s ketaminem) pro navození celkové anestézie k provedení většiny chirurgických zákroků.

Jelen evropský

K výrazné sedaci 1–2 mg/kg ž.hm. (0.05–0,1 ml/kg ž.hm.), dostaví se za 10–15 minut po podání. Imobilizace 3–4 mg/kg ž.hm. i.m. , působí imobilizaci zvířat po dobu 40–60 minut.

Srnec

Srnec je na působení xylazinu velmi senzitivní. Výrazná sedace 0,5–1 mg/kg ž.hm. (0,025–0,05 ml/kg ž.hm.)i.m., nezřídka již i imobilizace. Imobilizace 1,5–2 mg/kg ž.hm. i.m.

Daněk

Imobilizace 6–10 mg/kg ž.hm. (0,3–0,5 ml/kg ž.hm.) i.m., daněk evropský vykazuje vyšší rezistenci na působení xylazinu. Stejné dávkování můžeme použít i pro muflona. Způsob použití: Subkutánně, intramuskulárně, intravenózně.